國(guó)產(chǎn)原創(chuàng)糖尿病新藥，西格列他鈉，降糖、降脂、副作用低

有朋友問華子，看到了國(guó)家藥監(jiān)局的通報(bào)，由我國(guó)自主研發(fā)，擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的治療糖尿病新藥，西格列他鈉上市了，這是一種什么類型的降糖藥？

華子說，西格列他鈉是世界首個(gè)過氧化物酶體增殖物受體（PPAR）全激動(dòng)劑。如果從藥理作用上看，西格列他鈉與胰島素增敏劑噻唑烷二酮（TZD）類藥物有相似之處，但作用更加全面。不僅可以降低血糖，還可以調(diào)節(jié)血脂，副作用也較低。

一、很多糖尿病患者并不缺少胰島素在很多人的印象里，患了糖尿病，就是身體中的胰島素分泌變少了。但很多的2型糖尿病患者，身體可以正常分泌胰島素，只是身體中的組織細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性下降，也就是說，出現(xiàn)了胰島素抵抗，對(duì)血糖利用減少，才導(dǎo)致了血糖升高。

造成胰島素抵抗最常見的原因就是肥胖，有些肥胖的2型糖尿病患者，即使注射胰島素，產(chǎn)生的降糖效果也十分有限。但是在采取飲食控制與增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)，把體重減輕之后，僅靠口服藥物就可以很好地控制血糖。

二、減少胰島素抵抗的藥物但有些2型糖尿病患者，經(jīng)過飲食控制和增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)，仍然不能減輕胰島素抵抗時(shí)，就需要使用藥物來改善癥狀。常用減少胰島素抵抗的藥物有二甲雙胍（但作用較弱），還有噻唑烷二酮（TZD）類藥物（羅格列酮、吡格列酮）。

TZD類藥物的作用，可以激動(dòng)PPAR中的γ受體，提高人體對(duì)胰島素的敏感性，降低食欲。但是TZD類藥物不良反應(yīng)較多，使用時(shí)會(huì)導(dǎo)致體重增加，與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可能導(dǎo)致低血糖，還有可能加重心力衰竭，羅格列酮可能會(huì)導(dǎo)致肝損傷，吡格列酮可能會(huì)增加膀胱癌的發(fā)生率，使用的限制較多。

三、西格列他鈉可以降糖還能降脂過氧化物酶體增殖物受體（PPAR）有三個(gè)亞型，分別為α、δ、γ。其中PPAR-γ受體與血糖調(diào)節(jié)相關(guān)，而PPAR-α、PPAR-δ受體與血脂調(diào)節(jié)相關(guān)。

我國(guó)自主研發(fā)的西格列他鈉，是世界首個(gè)上市的PPAR全激動(dòng)劑，對(duì)α、δ、γ三個(gè)亞型都會(huì)產(chǎn)生激動(dòng)作用，不僅可以降低血糖，還可以調(diào)節(jié)血脂。

在三期臨床試驗(yàn)中，西格列他鈉可以使糖化血紅蛋白（HbA1c）降低1.32%~1.52%，對(duì)空腹血糖、餐后血糖、胰島素抵抗指數(shù)、甘油三酯、游離脂肪酸等都會(huì)產(chǎn)生較好的控制效果。

四、西格列他鈉的副作用更少在用藥安全性方面，西格列格鈉對(duì)PPAR的α、δ、γ三個(gè)亞型都有激活作用，可以平衡三個(gè)亞型的糖脂調(diào)節(jié)作用，避免了單一激活γ亞型所帶來的潛在副作用。在水腫、體重增加等常見副作用上，西格列他鈉明顯低于傳統(tǒng)的TZD類藥物。

在進(jìn)行的多中心、隨機(jī)、雙盲對(duì)照臨床試驗(yàn)中，西格列他鈉引發(fā)的不良反應(yīng)與安慰劑組相當(dāng)。也就是說，西格列他鈉在發(fā)揮降糖、調(diào)節(jié)血脂作用的同時(shí)，沒有導(dǎo)致不良反應(yīng)增加，安全性很好。

總結(jié)一下，胰島素抵抗是2型糖尿病的常見發(fā)病原因，改善胰島素抵抗是治療2型糖尿病的核心需求。但傳統(tǒng)的TZD類藥物副作用較大，限制了應(yīng)用。我國(guó)自主研發(fā)的西格列他鈉不僅可以降糖，還可以調(diào)節(jié)血脂，而且副作用較低，安全性很好，給2型糖尿病的治療帶來更多選擇。

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