[科普中國(guó)]-阿奇霉素散劑

阿奇霉素散劑，本品適用于敏感細(xì)菌引起的成人與兒童的下列感染：1.上呼吸道感染：包括中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等；2.下呼吸道感染：包括急性支氣管炎及慢性支氣管炎、肺炎等；注意：青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預(yù)防風(fēng)濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無(wú)阿奇霉素治療和預(yù)防風(fēng)濕熱療效的資料。3.皮膚和軟組織感染。4.沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。5.非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）；6.阿奇霉素可以單獨(dú)或與利福布丁聯(lián)合應(yīng)用預(yù)防鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（MAC）的感染（一種普通存在于嚴(yán)重HIV患者中的機(jī)會(huì)性感染）。1.

成份本品主要成分為阿奇霉素。

性狀本品為白色或類白色粉末。

適應(yīng)癥本品適用于敏感細(xì)菌引起的成人與兒童的下列感染：1.上呼吸道感染：包括中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等；2.下呼吸道感染：包括急性支氣管炎及慢性支氣管炎、肺炎等；注意：青霉素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預(yù)防風(fēng)濕熱的常用藥物。阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌，但目前尚無(wú)阿奇霉素治療和預(yù)防風(fēng)濕熱療效的資料。3.皮膚和軟組織感染。4.沙眼衣原體所致單純性生殖器感染。5.非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除梅毒螺旋體的合并感染）；6.阿奇霉素可以單獨(dú)或與利福布丁聯(lián)合應(yīng)用預(yù)防鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（MAC）的感染（一種普通存在于嚴(yán)重HIV患者中的機(jī)會(huì)性感染）。

規(guī)格0.25g*6袋

用法用量本品為口服散劑，可將本品投入適量溫涼水中，振搖后口服。1.兒童：2歲以上兒童用量按公斤體重計(jì)算，劑量及服用方法如下：體重15kg以下，年齡1～3歲，每日單次口服100mg連續(xù)服用三天；體重15～25kg，年齡3～8歲，每日單次口服200mg連續(xù)服用三天；體重26～35kg，年齡9～12歲，每日單次口服300mg連續(xù)服用三天；體重36～45kg，年齡9～12歲，每日單次口服400mg連續(xù)服用三天。2.成人：對(duì)沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g（4袋）。對(duì)HIV感染患者預(yù)防鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體感染所需劑量為每周一次，單次口服本品1.2g。對(duì)其他感染的治療：總劑量1.5g（6袋），每日一次服用本品0.5g（2袋）共三天。或總劑量相同，仍為1.5g（6袋），首日服用0.5g（2袋），第二至第五日每日一次口服本品0.25g（1袋）。3.腎功能不全患者輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/min）不需要調(diào)整劑量。尚無(wú)阿奇霉素用于嚴(yán)重腎功能不全患者資料。4、肝功能不全患者輕中度肝功能不全患者，本品的用法與用量同肝功能正常者。

不良反應(yīng)病人對(duì)本品的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低。雖然不能確定所有事件均是由阿奇霉素引起，但在臨床實(shí)驗(yàn)期間及產(chǎn)品上市后的報(bào)告中所收集到的所有不良事件如下：心血管系統(tǒng)：心悸和心率失常，包括室性心動(dòng)過(guò)速（和其它大環(huán)內(nèi)酯類一樣）均有報(bào)道，但尚未證實(shí)與阿奇霉素有關(guān)。中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈/眩暈，驚厥（與其它大環(huán)內(nèi)酯類相似），頭痛，嗜睡，感覺異常，活動(dòng)增多。消化系統(tǒng)：厭食，惡心，嘔吐/腹瀉（極少導(dǎo)致脫水），稀便，消化不良，腹部不適（疼痛或痙攣），便秘，腹脹，偽膜性腸炎和罕見的舌變色。全身：有全身無(wú)力的報(bào)道但尚未證實(shí)與本品有關(guān)，其它有念珠菌病，過(guò)敏（罕見致命的）。泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎及急性衰竭。造血機(jī)能：血小板減少癥。肝膽系統(tǒng)：曾有報(bào)道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等肝功能異常，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕見致死者，因果關(guān)系尚未確定。肌肉骨髓：關(guān)節(jié)痛。精神病學(xué)：攻擊性反應(yīng)，神經(jīng)質(zhì)，焦慮不安，憂慮。生殖系統(tǒng)：陰道炎。皮膚/輔助器官：過(guò)敏性反應(yīng)如瘙癢，皮疹，光過(guò)敏，水腫，蕁麻疹，血管性水腫。罕見的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)如多形性紅斑，Stevens—Johnson綜合癥及中毒性上皮溶解壞死等曾有的報(bào)道。感覺器官：有報(bào)道大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過(guò)對(duì)這些患者的隨診，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復(fù)。罕有阿奇霉素引起味覺變化報(bào)道。血白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：臨床實(shí)驗(yàn)中遇見一過(guò)性的中性粒細(xì)胞減少癥，但無(wú)資料表明與阿奇霉素有關(guān)。

禁忌對(duì)阿奇霉素及其它大環(huán)內(nèi)酯抗生素有過(guò)敏史的病人，禁忌使用本品。

注意事項(xiàng)1.與紅霉素和其它大環(huán)內(nèi)酯類一樣，罕有嚴(yán)重過(guò)敏者反應(yīng)報(bào)告如血管性水腫和過(guò)敏癥（罕有致命性）。有些因阿奇霉素引起的反應(yīng)可反復(fù)發(fā)作，需較長(zhǎng)時(shí)間的觀察和治療。2.尚無(wú)阿奇霉素用于肌酐清除率＜40ml/min的腎功能不全患者的資料，因此阿奇霉素用于這些患者時(shí)應(yīng)慎重。3.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，故阿奇霉素用于明顯肝病患者時(shí)應(yīng)慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物繁殖研究已表明阿奇霉素穿過(guò)胎盤，但對(duì)胎兒無(wú)損害跡象。尚無(wú)本品在母乳中分泌的資料。對(duì)妊娠、哺乳期間使用的安全性迄今尚未證實(shí)，故在妊娠或哺乳期婦女無(wú)適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。

老年用藥同成年人。

藥物過(guò)量藥物過(guò)量的不良反應(yīng)與推薦劑量相同。一旦發(fā)現(xiàn)超量使用，可根據(jù)病情給予對(duì)癥和支持治療，如可進(jìn)行洗胃或用一般支持療法。

藥理毒理[藥理作用]阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。體外實(shí)驗(yàn)和臨床研究均表明，阿奇霉素對(duì)以下多種致病菌有效：革蘭陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)本品耐藥。革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。體外實(shí)驗(yàn)和臨床研究已證實(shí)，本品可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成）引起的疾病。產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株對(duì)本品無(wú)效。對(duì)以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。[毒理研究]遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞實(shí)驗(yàn)、小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞實(shí)驗(yàn)的結(jié)果均證實(shí)本品無(wú)致突變作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)用藥量達(dá)產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計(jì)算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力和胎兒的損害。目前尚無(wú)在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床實(shí)驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測(cè)人的情況，因此，只有在確實(shí)必要時(shí)，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人的乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時(shí)應(yīng)注意。

藥代動(dòng)力學(xué)1.我國(guó)目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。2.國(guó)外阿奇霉素的藥代動(dòng)力學(xué)研究情況如下：阿奇霉素口服后，2-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。生物利用度約為37%，且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天，接近于組織消除半衰期。阿奇霉素廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠(yuǎn)高于血濃度（可高出血濃度達(dá)50倍），提示本品與組織大量結(jié)合?？诜未谓o藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。口服給藥后，約6%給藥量以原形藥物從尿中排出。此外，本品可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。業(yè)已證實(shí)，代謝物不具有抗菌活性。老年志愿者（＞65歲）采用5日給藥療法后，其AUC值稍高于青年志愿者（＜40歲），但無(wú)臨床意義，故本品無(wú)需劑量調(diào)整。輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/min），其血漿藥代動(dòng)力學(xué)與腎功能正常者相比無(wú)明顯變化。尚無(wú)嚴(yán)重腎功能不全患者使用本品的藥代動(dòng)力學(xué)資料。輕度（A級(jí)）和中度（B級(jí)）肝功能不全患者，其血漿藥代動(dòng)力學(xué)與肝功能正常者無(wú)明顯區(qū)別，但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加，這可能與代償有關(guān)。

貯藏密封，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。

有效期24個(gè)月。