[科普中國(guó)]-注射用生物合成高血糖素

注射用生物合成高血糖素，適應(yīng)癥為1．用于治療接受胰島素治療的糖尿病患者發(fā)生的嚴(yán)重低血糖反應(yīng)。2．進(jìn)行胃腸道檢查時(shí)用于暫時(shí)抑制腸道蠕動(dòng)。3．評(píng)估糖尿病患者的胰島β細(xì)胞的最大分泌情況。

成份化學(xué)名稱：高血糖素鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C153H225N43O49S
分子量：3483
其它成份：乳糖—水合物，無(wú)菌注射用水，鹽酸和/或氫氧化鈉（用于調(diào)節(jié)pH值）。

性狀本品為白色凍干粉末。

適應(yīng)癥1．用于治療接受胰島素治療的糖尿病患者發(fā)生的嚴(yán)重低血糖反應(yīng)。
2．進(jìn)行胃腸道檢查時(shí)用于暫時(shí)抑制腸道蠕動(dòng)。
3．評(píng)估糖尿病患者的胰島β細(xì)胞的最大分泌情況。

規(guī)格1mg（相當(dāng)于1IU，以高血糖素計(jì)）。

用法用量1．糖尿病患者的嚴(yán)重低血糖
由親屬注射
確?；颊叩挠H屬和朋友知道患者發(fā)生嚴(yán)重低血糖時(shí)必須尋求醫(yī)療救助。當(dāng)發(fā)生低血糖且無(wú)法口服糖時(shí)，則朋友或親屬能夠用醫(yī)生已提供的儲(chǔ)備高血糖素進(jìn)行注射。
應(yīng)皮下注射或大腿外上側(cè)肌肉注射。全量為1ml（成人或體重大于25公斤的兒童）或半量為0.5ml（體重小于25公斤或6-8歲的兒童）。藥物起效后，應(yīng)盡快給予口服糖以防低血糖的復(fù)發(fā)。
由醫(yī)務(wù)人員注射
皮下、肌肉或靜脈注射1mg（成人或體重大于25公斤的兒童）或0.5mg（體重小于25公斤或6-8歲的兒童）。如患者在用藥10分鐘內(nèi)無(wú)效，應(yīng)輔以靜脈注射葡萄糖。如果有效，應(yīng)給予口服碳水化合物以恢復(fù)肝糖元的儲(chǔ)備和預(yù)防低血糖的復(fù)發(fā)。
2．診斷性用藥
胃腸道檢查
a．依據(jù)診斷技術(shù)和給藥途徑的不同，劑量范圍為0.2-2.0毫克。使胃、十二指腸球部、十二指腸和小腸松弛的診斷用劑量為0.2-0.5毫克。靜脈注射0.2-0.5毫克，1分鐘內(nèi)起效，藥效持續(xù)時(shí)間因所檢查的器官的不同可為5-20分鐘。肌肉注射1-2毫克，5-15分鐘后起效，藥效持續(xù)時(shí)間因所檢查的器官的差異而為10-40分鐘。
b．CT掃描，核磁共振檢查（NMR）和數(shù)字減影血管造影（DSA）時(shí)，靜脈給藥的最大劑量為1毫克。
診斷結(jié)束后，應(yīng)給予口服碳水化合物以恢復(fù)肝糖元的儲(chǔ)備和預(yù)防低血糖的發(fā)生。
3．β細(xì)胞分泌能力的評(píng)估
患者空腹時(shí)靜脈注射高血糖素1毫克，注射前和注射后6分鐘測(cè)定血漿C-肽水平。如空腹血糖濃度低于7mmol/l，則試驗(yàn)結(jié)果難以評(píng)估。
注射用溶液的制備
摘除藥瓶上的塑料帽。用一次性注射器抽取所有的注射用水。
1．將針頭透過(guò)橡膠塞插入裝有高血糖素的藥瓶中，將注射器內(nèi)全部液體注入藥瓶。

2．不拔出針頭，輕輕振搖藥瓶直至高血糖素完全溶解為澄清溶液。

3．確保注射器針?biāo)ㄌ幱谕耆迫胛恢?。將所有溶液抽回注射器。注意勿將針?biāo)ɡ鲎⑸淦鳌?br />
4．排除氣泡。請(qǐng)參照上文所述進(jìn)行注射。

不良反應(yīng)與所有藥物一樣，本品也會(huì)引起不良反應(yīng)。
不常收到不良反應(yīng)的報(bào)告，但可能發(fā)生的比報(bào)告的要多。
最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是惡心和嘔吐，特別是劑量超過(guò)1毫克或注射太快（少于1分鐘）時(shí)，惡心和嘔吐在注射本品2—3小時(shí)后也可能發(fā)生。
繼發(fā)的低血糖偶有發(fā)生，見(jiàn)【注意事項(xiàng)】。
在臨床試驗(yàn)中，惡心的發(fā)生率小于1/10，低血糖或嘔吐的發(fā)生率小于1/100。
罕見(jiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)（小于1/1,000）
可能會(huì)出現(xiàn)短時(shí)間心跳減慢。
可能出現(xiàn)腹痛，特別是劑量超過(guò)1毫克或注射太快（少于1分鐘）時(shí)。
非常罕見(jiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)（小于1/10,000）
可能會(huì)出現(xiàn)短時(shí)間心跳加速或血壓升高。
當(dāng)本品作為診斷程序前用藥時(shí)，曾有注射后2小時(shí)發(fā)生低血壓的報(bào)道。
少數(shù)患者可能會(huì)對(duì)本品過(guò)敏。
極個(gè)別的患者曾發(fā)生低血糖昏迷。
文獻(xiàn)中曾有皮膚損害或皮疹的報(bào)道，與連續(xù)使用高劑量的本品相關(guān)。
若出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，包括未包含在本說(shuō)明書(shū)中的不良反應(yīng)，請(qǐng)告知醫(yī)生或藥劑師。

禁忌對(duì)高血糖素或其它成份過(guò)敏者，或有腎上腺瘤者，均禁用高血糖素。

注意事項(xiàng)當(dāng)肝糖元存在時(shí)，高血糖素可治療低血糖。若為空腹、腎上腺素水平低下、慢性低血糖、或飲酒過(guò)多而致的低血糖，則高血糖素作用可很小或無(wú)效。因?yàn)楦哐撬貢?huì)減少糖元的儲(chǔ)備量，因此在治療起作用后或診斷結(jié)束后應(yīng)盡快口服糖，以預(yù)防低血糖的發(fā)生。
應(yīng)牢記高血糖素與胰島素作用相反。糖尿病患者或有心臟病的老年人，在內(nèi)窺鏡和造影中若使用高血糖素應(yīng)格外小心?；加嗅尫鸥哐撬睾鸵葝u素的腫瘤的病人，應(yīng)極為慎用高血糖素。
有文獻(xiàn)報(bào)道的病例表明連續(xù)使用高劑量的本品可能引起或誘發(fā)皮疹或皮膚損害。
如果溶液呈現(xiàn)凝膠狀或出現(xiàn)了不溶解的粉末，請(qǐng)勿使用。
藥瓶上有一保護(hù)性的、帶色標(biāo)的防撬塑料帽。必須先將此帽開(kāi)啟，方可抽取注射用水和溶解高血糖素粉末。若此帽已松動(dòng)或丟失，請(qǐng)退回藥房。
警告
避免兒童觸及。

孕婦及哺乳期婦女用藥因?yàn)楦哐撬夭粫?huì)通過(guò)人體的胎盤(pán)屏障，所以本品可以治療妊娠期間出現(xiàn)的嚴(yán)重低血糖反應(yīng)。
哺乳期間用高血糖素治療嚴(yán)重低血糖，不會(huì)危害嬰兒。

兒童用藥詳見(jiàn)【用法用量】中有關(guān)兒童用藥內(nèi)容。

老年用藥有心臟病的老年人，在內(nèi)窺鏡和放射性檢查中若使用高血糖素應(yīng)格外小心。

藥物相互作用除胰島素和吲哚美辛外，未發(fā)現(xiàn)與其它藥物發(fā)生作用。
高血糖素會(huì)增強(qiáng)華法令的抗凝血作用。

藥物過(guò)量藥物過(guò)量可能引起惡心和嘔吐。一般無(wú)需特殊治療。血清鉀可能降低，必要時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)并補(bǔ)充。

藥理毒理高血糖素為血糖升高劑，可轉(zhuǎn)移肝糖元，使其以葡萄糖形式釋放入血液中。若患者肝糖元不足，則高血糖素不起作用。所以，高血糖素對(duì)于由于饑餓、腎上腺素分泌不足、慢性低血糖或由酒精造成的低血糖無(wú)效。
不同于腎上腺素，高血糖素對(duì)肌肉磷酸酶無(wú)效，故不能轉(zhuǎn)化骨骼肌肉中的糖元。高血糖素可刺激兒茶酚胺的釋放。當(dāng)患者有嗜咯細(xì)胞瘤存在時(shí)，高血糖素可使嗜咯細(xì)胞瘤釋放大量的兒茶酚胺從而引起急性高血壓反應(yīng)。高血糖素也可以減少消化系統(tǒng)平滑肌的蠕動(dòng)。

藥代動(dòng)力學(xué)高血糖素在人體中的清除速率為10ml/kg/分鐘。在血液中經(jīng)過(guò)酶作用后降解至各靶器官。肝臟和腎臟為高血糖素主要的清除處，各器官分別清除30%。血液中高血糖素的半衰期為3—6分鐘。靜脈注射后1分鐘起效。作用持續(xù)時(shí)間約為5—20分鐘不等，視靶器官及劑量的不同而定。肌肉注射后5—15分鐘起效，作用持續(xù)時(shí)間為10—40分鐘不等，視靶器官及劑量的不同而定。
治療嚴(yán)重低血糖時(shí)，對(duì)血糖的作用在10分鐘之內(nèi)出現(xiàn)。

貯藏高血糖素（粉針劑）應(yīng)保存于2—8℃。避免冷凍以防注射用水藥瓶的損壞。高血糖素藥瓶應(yīng)在避光處保存。
此套藥品不含防腐劑且為一次性使用。配制好的高血糖素應(yīng)立即使用。請(qǐng)勿預(yù)先配制。

包裝西林瓶，每盒由1瓶注射用高血糖素及1瓶注射用水組成。

有效期36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX200200761